聚乙二醇修飾對木瓜凝乳蛋白酶酶學及藥物生物學性質的影響

采用活化的單甲氧基聚乙二醇(mPEG-5000)對木瓜凝乳蛋白酶(Cp)進行了共價修飾,修飾產物經毛細管電泳檢測與分析表明:主產物為平均每分子Cp偶聯3～4個mPEG1長鏈的低修飾度修飾酶.以此修飾酶為研究對象,進行了Cp在修飾前后的主要酶學、藥物生物學性質的比較研究.結果表明:Cp經mPEG1修飾后,Kmapp(酪蛋白為底物)有所增加,但與Cp相比,mPEG1修飾酶的pH穩定性、熱穩定性以及抗胰蛋白酶的水解能力卻均有增強;藥代動力學結果還顯示,mPEG1-Cp的體內活性半衰期延長,修飾酶體內半衰期是原酶的1.6倍,表明mPEG1修飾酶具有更好的臨床應用前景.

作 者： 舒薇 賀麗蘋 崔堂兵 郭勇 SHU Wei HE Li-ping CUI Tang-bing GUO Yong   作者單位： 舒薇,賀麗蘋,SHU Wei,HE Li-ping(華南農業大學,測試中心,廣東,廣州,510642)

崔堂兵,郭勇,CUI Tang-bing,GUO Yong(華南理工大學,生物科學與工程學院,廣東,廣州,510640) 

刊 名： 華南農業大學學報  ISTIC PKU 英文刊名： JOURNAL OF SOUTH CHINA AGRICULTURAL UNIVERSITY  年，卷(期)： 2006 27(1)  分類號： Q55 R961 R969.1  關鍵詞： 木瓜凝乳蛋白酶   單甲氧基聚乙二醇   化學修飾   酶學及藥物生物學性質  

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