從天然左旋多巴合成卡比多巴

天然左旋多巴(Ⅰ)為原料,通過酯化反應(yīng)得到左旋多巴酯鹽酸鹽(Ⅱ),Ⅱ與苯甲醛反應(yīng)得到左旋多巴胺苯甲醛Schiff堿(Ⅲ).通過相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)的方法,Ⅲ經(jīng)過甲基化得到甲基多巴苯甲醛希夫堿(Ⅳ),Ⅳ進(jìn)一步水解得到具有光學(xué)活性的甲基多巴(Ⅴ).Ⅴ變?yōu)橐阴?Ⅵ)后與尿素反應(yīng)得到化合物(Ⅶ),Ⅶ通過硫酸二甲酯保護(hù)羥基得到化合物(Ⅷ),Ⅷ在次氯酸鈉作用下脲基被還原成肼基從而得到化合物(Ⅸ),最后,Ⅸ在濃鹽酸作用下脫去甲基保護(hù)基,得到最終產(chǎn)物卡比多巴(Ⅹ).該研究結(jié)果為卡比多巴的合成,提供了一條以天然左旋多巴為原料的合成路線.

作 者： 崔建國(guó) 馮瑞 李若華 甘春芳 鐘益寧 CUI Jian-guo FENG Rui LI Ruo-hua GAN Chun-fang ZHONG Yi-ning   作者單位： 崔建國(guó),李若華,甘春芳,鐘益寧,CUI Jian-guo,LI Ruo-hua,GAN Chun-fang,ZHONG Yi-ning(廣西師范學(xué)院,化學(xué)系,廣西,南寧,530001)

馮瑞,FENG Rui(廣西師范學(xué)院,化學(xué)系,廣西,南寧,530001;河南南陽醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校,河南,南陽,473058) 

刊 名： 精細(xì)化工  ISTIC PKU 英文刊名： FINE CHEMICALS  年，卷(期)： 2007 24(4)  分類號(hào)： O629.71  關(guān)鍵詞： 左旋多巴   L-甲基多巴   卡比多巴  

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