- 相關推薦
全保護RGD三肽的合成方法研究
以兩條路線、多種偶聯試劑(DCC,EDCI,CDI,EEDQ)合成了全保護三肽Arg-Gly-Asp(RGD).Boc-Arg(Tos)-OH經上述偶聯劑短時活化,于合適條件下與TsOH@Gly-OBzl縮合,均獲得良好收率(43%～97%).經Pd(OH)2/H2還原得到的Boc-Arg(Tos)-Gly-OH于22～27℃與HCl@Asp(OcHex)-OBzl偶聯得到全保護三肽Boc-Arg(Tos)-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(TM),反應收率分別為76.4%(DCC/HOSu),64.7%～78.3%(DCC/HOBt),66.7%～77.9%(EDCI/HOBt).Boc-Gly-OH和HCl@Asp-(OcHex)-OBzl經DCC/HOBt或CDI活化,可得到碳端二肽Boc-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(收率分別為81.2%,89.5%),該二肽脫Boc后與Boc-Arg(Tos)-OH反應,經DCG/HOBt,EDCI/HOBt,CDI,DCC/HOSu活化,均可生成目標分子TM,其反應收率分別為40.4%,73.8%,67.8%,84.4%.
范莉(西南師范大學化學化工學院,重慶,400715)
鐘裕國(四川大學華西藥學院,成都,610041)
刊 名： 有機化學 ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY 年，卷(期)： 2003 23(5) 分類號： O62 關鍵詞： 精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸 β-環己基天冬氨酸芐酯 甘氨酸芐酯 Nε-對甲苯磺酰基-Nα-叔丁氧羰基精氨酸 合成 偶聯【全保護RGD三肽的合成方法研究】相關文章：
二氯磷酰膽堿的合成及分析方法研究04-26
融合蛋白連接肽的研究進展04-27
全氯取代酞菁鋅的合成及其Cl2氣敏性研究04-26
家蠅幼蟲培養及其抗菌肽的初步研究04-26
環境中合成麝香污染現狀研究04-25
間二氟苯合成工藝的研究04-26
合成肉桂酸的新方法04-27
芽孢桿菌非核糖體肽的研究進展04-26
基于熵的模糊群體評價合成方法04-26
小肽對豬的營養生理功能及研究應用04-26