全保護(hù)RGD三肽的合成方法研究

以兩條路線、多種偶聯(lián)試劑(DCC,EDCI,CDI,EEDQ)合成了全保護(hù)三肽Arg-Gly-Asp(RGD).Boc-Arg(Tos)-OH經(jīng)上述偶聯(lián)劑短時(shí)活化,于合適條件下與TsOH@Gly-OBzl縮合,均獲得良好收率(43%～97%).經(jīng)Pd(OH)2/H2還原得到的Boc-Arg(Tos)-Gly-OH于22～27℃與HCl@Asp(OcHex)-OBzl偶聯(lián)得到全保護(hù)三肽Boc-Arg(Tos)-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(TM),反應(yīng)收率分別為76.4%(DCC/HOSu),64.7%～78.3%(DCC/HOBt),66.7%～77.9%(EDCI/HOBt).Boc-Gly-OH和HCl@Asp-(OcHex)-OBzl經(jīng)DCC/HOBt或CDI活化,可得到碳端二肽Boc-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(收率分別為81.2%,89.5%),該二肽脫Boc后與Boc-Arg(Tos)-OH反應(yīng),經(jīng)DCG/HOBt,EDCI/HOBt,CDI,DCC/HOSu活化,均可生成目標(biāo)分子TM,其反應(yīng)收率分別為40.4%,73.8%,67.8%,84.4%.

作 者： 楊大成 范莉 鐘裕國(guó)   作者單位： 楊大成(西南師范大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院,重慶,400715;四川大學(xué)華西藥學(xué)院,成都,610041)

范莉(西南師范大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院,重慶,400715)

鐘裕國(guó)(四川大學(xué)華西藥學(xué)院,成都,610041) 

刊 名： 有機(jī)化學(xué)  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY  年，卷(期)： 2003 23(5)  分類號(hào)： O62  關(guān)鍵詞： 精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸   β-環(huán)己基天冬氨酸芐酯   甘氨酸芐酯   Nε-對(duì)甲苯磺酰基-Nα-叔丁氧羰基精氨酸   合成   偶聯(lián)  

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